13news
Опубликовано: 09:53, 02 декабрь 2021
Красота и здоровье / news

Выявлен препарат для борьбы с беспорядочными мышечными движениями при болезни Паркинсона

Выявлен препарат для борьбы с беспорядочными мышечными движениями при болезни Паркинсона


Новое исследование, проведенное Техасским биомедицинским исследовательским институтом (Texas Biomed) и его сотрудниками, выявило перспективный препарат для минимизации неконтролируемых, беспорядочных мышечных движений, так называемой дискинезии, связанной с болезнью Паркинсона.


Небольшая молекула, названная PD13R, уменьшила дискинезию более чем на 85% в животной модели болезни Паркинсона у мартышек. Кроме того, животные гораздо лучше спали, принимая это соединение, по сравнению с другим препаратом, который часто назначают при дискинезии. Результаты исследования были опубликованы в журнале Experimental Neurology.


Дискинезия - распространенный побочный эффект у пациентов с болезнью Паркинсона. Она не является симптомом самого заболевания, но обычно возникает примерно через пять лет после начала приема леводопы - основного препарата, используемого для восстановления равновесия, уменьшения дрожания и решения других проблем с двигательным контролем, с которыми сталкиваются пациенты.


"Леводопа удивительна, она действует как волшебство, но у нее есть побочные эффекты. Если мы сможем устранить эти побочные эффекты, это может изменить жизнь пациентов с болезнью Паркинсона", - сказал Марсель Даади, доктор философии, доцент Texas Biomed и ведущий автор статьи.


Разработка лекарств от болезни Паркинсона и ее побочных эффектов, как известно, является сложной задачей. Отчасти это связано с прогрессирующим характером болезни, когда разрушаются нейроны, а также с тем, что болезнь связана с нейротрансмиттером дофамином. Существует пять типов дофаминовых рецепторов, все они выполняют различные функции, но имеют очень схожую структуру. Найти соединение, которое взаимодействует только с нужным рецептором, является серьезной задачей.


Чтобы попытаться найти соединение, которое связывается только с дофаминовым рецептором №3 (D3), Даади объединился с Юго-Западным исследовательским институтом. Программное обеспечение RhodiumTM, разработанное SwRI для поиска лекарств, определило PD13R как вероятного кандидата и предсказало, как он будет связываться с D3. Для синтеза соединения Даади обратился к химикам-медикам из Университета Темпл, которые в настоящее время работают над этим классом соединений с целью выявления их антипсихотических свойств.


Даади и его команда в Texas Biomed изучили, насколько хорошо соединение воздействует на рецептор D3 по сравнению с другими дофаминовыми рецепторами в тестах на клеточных культурах. Они обнаружили, что его селективность для D3 в 1 486 раз выше, чем для D2, наиболее схожего по структуре.


Затем команда ввела PD13R животным мартышкам - модели болезни Паркинсона. Как и у людей, у нечеловекообразных приматов после приема леводопы развивалась дискинезия. При лечении PD13R дискинезия резко уменьшилась.


"Мы были очень рады увидеть сильный антидискинетический эффект препарата", - объясняет Даади.


Животные носили мониторы активности, и при приеме PD13R их активность была низкой ночью, когда они обычно спят. Напротив, когда животным давали другой препарат, который в настоящее время продается для лечения дискинезии, их активность в ночное время была значительно выше, что говорит о том, что PD13R может быть хорошим вариантом лечения без этого побочного эффекта.


Даади и его команда планируют продолжить исследования безопасности и эффективности, необходимые Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), прежде чем начнутся клинические испытания на людях. 


"Я очень надеюсь, что мы сможем перейти к первой фазе клинических испытаний в течение двух лет", - говорит Даади.



Ctrl
Enter
Заметили ошЫбку
Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter
Обсудить (0)
Читайте также:
Ученые рассказали, почему люди с болезнью Паркинсона видят призраков
Ученые рассказали, почему люди с болезнью Паркинсона видят призраков
30.04.21, Новости науки и космоса / Паранормальные новости
Комбинированная терапия позволила уменьшить количество токсичности при болезни Паркинсона
Комбинированная терапия позволила уменьшить количество токсичности при болезни Паркинсона
24.11.21, Красота и здоровье / news
Обнаружено лекарственное соединение, которое делает клетки рака поджелудочной железы более уязвимыми к химиотерапии
Обнаружено лекарственное соединение, которое делает клетки рака поджелудочной железы более уязвимыми к химиотерапии
02.12.21, Красота и здоровье / news
Центр науки о мозге RIKEN: новое лечение болезни Альцгеймера методом CRISPR будет относительно дешевым
Центр науки о мозге RIKEN: новое лечение болезни Альцгеймера методом CRISPR будет относительно дешевым
01.12.21, Общество и мир / news
У пациентов с тяжелой формой COVID-19 может быть повышен риск смерти в течение 12 месяцев после болезни
У пациентов с тяжелой формой COVID-19 может быть повышен риск смерти в течение 12 месяцев после болезни
01.12.21, Общество и мир / news
Экспериментальное лекарство может помочь очень больным пациентам с коронавирусом
Экспериментальное лекарство может помочь очень больным пациентам с коронавирусом
12.04.20, Красота и здоровье
Обнаружен препарат, который может защитить легкие от коронавируса
Обнаружен препарат, который может защитить легкие от коронавируса
15.03.20, Красота и здоровье
FDA: экспериментальная таблетка COVID-19 от компании Merck показала эффективность против вируса
FDA: экспериментальная таблетка COVID-19 от компании Merck показала эффективность против вируса
26.11.21, Красота и здоровье / news